НОВОКАЇН-ЗДОРОВ’Я
Cклад:
діюча речовина: 1 мл розчину містить прокаїну гідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний
розчин.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії.
Код АТХ N01В А02.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка. Місцевоанестезуючий
засіб з помірною активністю і великим спектром терапевтичної дії. Механізм
анестезуючої дії пов’язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням
калієвого току, конкуренцією з кальцієм поверхневого натягу фосфоліпідного шару
мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При
надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість
периферичних холінореактивних систем, проявляє блокуючу дію на вегетативні
ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза
і моторних зон кори головного мозку.
Фармакокінетика. При
парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від
місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку у
місці введення) та підсумкової дози (кількості і концентрації). Швидко
гідролізується естеразами та холінестеразами плазми і тканин з утворенням двох
основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну
судинорозширювальну дію) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним
антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може
послабити їхню протимікробну дію). Т½ – 30-50 секунд, у
неонатальному періоді – 54-114 секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді
метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %. Погано
абсорбується через слизові оболонки.
Клінічні характеристики.
Показання. Місцева та інфільтраційна
анестезія, лікувальні блокади.
Протипоказання. Підвищена чутливість до
препарату. Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення,
термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою,
виражені фіброзні зміни у тканинах (для анестезії методом повзучого
інфільтрату).
Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій. Пролонгує нервово-м’язову
блокаду, спричинену суксаметонієм (тому що обидва препарати гідролізуються
холінестеразою плазми). Застосування одночасно з інгібіторами МАО
(моноаміноксидази) – фуразолідон, прокарбазин, селегілін підвищує ризик
розвитку артеріальної гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують
антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз). Метаболіт прокаїну
(параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних
препаратів і може послабити їхню протимікробну дію.
При обробці місця
ін’єкції місцевого анестетика дезінфекційними розчинами, що містять важкі
метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і
набряку. Потенціює дію прямих антикоагулянтів.
Препарат зменшує вплив
антихолінестеразних засобів на нервово-м’язову передачу. Можлива перехресна
сенсибілізація.
Особливості застосування.
Перед застосуванням новокаїну необхідно провести шкірну
пробу на індивідуальну чутливість до препарату. Про непереносимість свідчать набряк і почервоніння місця ін’єкції.
При
позитивній реакції прокаїн не застосовувати.
При застосуванні
препарату потрібний контроль функції серцево-судинної, дихальної і центральної
нервової систем. З обережністю призначати при тяжких захворюваннях серця,
печінки і нирок.
Для зниження системної
дії, токсичності та пролонгування ефекту при місцевій анестезії прокаїн
застосовувати у комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину
гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину новокаїну).
При проведенні місцевої
анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну
тим вища, чим більше концентрованим є застосовуваний розчин. У зв’язку з цим зі
збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або
розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним 0,9 % розчином
натрію хлориду).
Препарат застосовувати з
обережністю при обтяженому алергологічному анамнезі, екстрених операціях, що
супроводжуються гострою крововтратою, станах, що супроводжуються зниженням
печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай
унаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях або
інфікуванні місця ін’єкції, дефіциті псевдохолінестерази, нирковій
недостатності, у пацієнтів літнього віку (віком від 65 років), тяжкохворих,
ослаблених хворих, у період вагітності, під час пологів та годування груддю.
Застосування
у період вагітності або годування груддю. Застосування у період вагітності
можливе за умови доброї переносимості.
У період годування груддю застосування препарату можливе після попередньої
ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику
для немовляти.
При застосуванні під час
пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.
Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами. У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні
автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що
потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Спосіб застосування та
дози. При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру
оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого.
При паранефральній
блокаді (за Вишневським) у навколониркову клітковину дорослим вводити 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) розчину препарату.
Для інфільтраційної
анестезії встановлені наступні вищі дози (для дорослих): перша разова доза на
початку операції – не вище 0,75 г 0,5 % розчину новокаїну (тобто 150 мл).
Надалі протягом кожної години операції – не вище 2 г 0,5 % розчину новокаїну
(тобто 400 мл).
Діти. Дітям застосування
заборонено.
Передозування.
Можливе
тільки при застосуванні препарату у високих дозах.
Симптоми: блідість шкірних
покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена
нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску,
майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення
дихання, раптовий серцево-судинний колапс.
Дія на центральну нервову систему проявляється відчуттям страху,
галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. У випадках передозування введення
препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце
введення можна обколоти адреналіном.
Лікування: загальні реанімаційні
заходи: інгаляції кисню, при необхідності – проведення штучної вентиляції
легенів. Якщо судоми тривають більше 15-20 секунд, їх купірувати
внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При
артеріальній гіпотензії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводити
ефедрин (15-30 мг), у тяжких випадках – дезінтоксикаційна і симптоматична
терапія.
У випадку розвитку
інтоксикації після ін’єкції у м’язи ноги або руки рекомендується термінове
накладання джгута для зниження подальшого надходження препарату у загальний
кровотік.
Побічні реакції. Препарат зазвичай добре
переноситься, однак іноді можливі такі побічні ефекти:
з боку нервової системи: головний біль, запаморочення,
сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм,
тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч
ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чуттєвий;
з боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження
артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії,
біль у грудній клітці;
з боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання;
з боку травної системи: нудота, блювання, мимовільна
дефекація;
з боку системи крові: метгемоглобінемія;
алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірні висипання,
дерматит, лущення шкіри, інші анафілактичні реакції (у т. ч. ангіоневротичний
набряк, анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках);
інші: повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія, зміни у
місці введення.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі
не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному
для дітей місці.
Несумісність. Не застосовувати при
лікуванні сульфаніламідами.
Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10 у коробці; № 5, №
5х2, № 10 у блістері у коробці. По 5 мл в ампулах № 10 у
коробці; № 5, № 5х2 у блістерах
у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Товариство з
обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження виробника та його
адреса місця провадження діяльності.
Україна, 61013,
Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.