ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
лікарського засобу
ТІЙОЗИД
(TIYOZID)
Склад:
діюча
речовина: thiocolchicoside;
1 таблетка
містить
тіоколхікозиду
8 мг;
допоміжні
речовини: коповідон,
лактози
моногідрат,
крохмаль
прежелатинізований,
целюлоза мікрокристалічна,
кремнію
діоксид
колоїдний
безводний,
натрію
стеарилфумарат.
Лікарська
форма. Таблетки.
Основні
фізико-хімічні
властивості: круглі,
двоопуклі таблетки
жовтого
кольору з лінією
розлому з
одного боку
та з
гравіюванням
«8» з іншого
боку.
Фармакотерапевтична
група.
Міорелаксанти
з
центральним
механізмом дії.
Код АТХ М03В Х05.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Тіоколхікозид
– напівсинтетичний
міорелаксант,
який одержують
з глікозиду
колхікозиду.
Проявляє селективну
афінність до
гамма-аміномасляної
кислоти
(ГАМК) і
гліцинових
рецепторів.
Міорелаксуючий
ефект
проявляється
переважно на
супраспінальному
рівні, за
рахунок
складних
регуляторних
механізмів, не
виключений також
гліцинергічний
механізм дії.
Зв’язування
тіоколхікозиду
з ГАМК
якісно і
кількісно
розділяється
з його
активним
метаболітом
–
глюкуронізованою
похідною.
Тіоколхікозид
та його
похідні не
мають
седативного
ефекту.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Після
прийому
одноразової
дози 8 мг
тіоколхікозиду
максимальна
концентрація
(Сmax) досягається
протягом 30 хвилин,
і сягає
значення 175
нг/мл. Значення
площі під
кривою
«концентрація-час»
(AUC) становить 417
нг.годину/мл.
Фармакологічно
активний
метаболіт SL18.0740
також виявляється
при більш
низьких
концентраціях Cmax 11,7 нг/мл, що досягається
через
5
годин після введення
дози, і
AUC 83 нг.годину/мл.
Доступних
даних щодо неактивного
метаболіту SL59.0955
немає.
Після
перорального
введення
тіоколхікозиду
в плазмі
крові виявляються
тільки два
метаболіти:
фармакологічно
активний
метаболіт SL18.0740 та
неактивний
метаболіт SL59.0955. Максимальна
концентрація
в плазмі
крові обох
метаболітів тіоколхікозиду досягається
приблизно
через 60 хвилин.
Після
одноразового
перорального
прийому 8 мг, значення
Cmax і АUC метаболіту
SL18.0740 становлять
приблизно 60
нг/мл і 130 нг.годину/мл
відповідно. У
метаболіту SL59.0955
значення
набагато
нижче: Cmax становить
десь 13 нг/мл, а
АUC – у межах
від 15,5 нг.годину/мл (до 3
годин) до 39,7 нг.годину/мл (до 24
годин).
Розподіл.
Об’єм
розподілу
тіоколхікозиду
становить
близько 42,7 л
після застосування
8 мг. Дані щодо
об’єму
розподілу
метаболітів відсутні.
Метаболізм.
Після
перорального
застосування
тіоколхікозид
швидко
метаболізується
до аглікон-3-диме-тилтіоколхікозиду
або SL59.0955. Це, в
основному, відбувається
за рахунок
кишкового
метаболізму,
що пояснює
відсутність
незміненого
тіоколхікозиду
після
перорального
застосування.
Метаболіт SL59.0955
глюкуронізується
до SL18.0740 який має
рівносильну
фармакологічну
активність з
тіоколхікозидом
і, таким
чином, забезпечує
фармакологічну
активність
після
перорального
введення
тіоколхікозиду.
SL59.0955 також
деметилюється,
перетворюючись
на
диметилтіоколхіцин.
Виведення.
Після
перорального
застосування
14С-тіоколхікозид в
основному
виділяється
з калом (79 %), а з
сечею – лише 20 %.
В незміненому
вигляді
тіоколхікозід
виводиться з
сечею або
калом. Метаболіти
SL18.0740 та SL59.0955 виявляються
в сечі і калі, у
той час як
дидеметилтіоколхіцин
виводиться
тільки з
калом.
Після
перорального
застосування
тіоколхікозиду
час
напіввиведення
метаболіту
SL18.0740 становить 3,2-7
годин та
метаболіту
SL59.0955 –у середньому 0,8 години.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Симптоматичне
лікування
болючих
контрактур м’язів
при патологіях
спинного
мозку.
Протипоказання.
–
Гіперчутливість
до діючої
речовини або до
інших
компонентів
препарату;
–
період
вагітності
та годування
груддю;
– застосування жінкам
дітородного
віку, які не
використовують
контрацепцію.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій.
Даних
про
лікарську
взаємодію
немає. Однак
рекомендується
дотримуватися
обережності
при
одночасному
прийомі з
іншими
міорелаксантами.
При
одночасному
застосуванні
з препаратами,
що
пригнічують
центральну
нервову систему,
у тому числі
з алкоголем,
антигіпертензивними
засобами,
курареподібними
препаратами
можливе
посилення
міорелаксації
і пригнічення
ЦНС, розвиток
гіпотонії.
При
одночасному
застосуванні
з антикоагулянтами
підвищується
ризик
кровотеч.
Особливості
застосування.
Тіоколхікозид
не
рекомендується
застосовувати
дітям віком
до 16 років.
У
разі
виникнення
нудоти дозу
препарату слід
знизити.
Тіоколхікозид
може
спричинити
судоми у пацієнтів
зі
схильністю до
виникнення
судом або з
епілепсією.
Відомо, що
один з
метаболітів
тіоколхікозиду
(SL59.0955) індукує
анеуплоїдію
(тобто
нерівне
число
хромосом в
клітинах, що
діляться) в
концентраціях,
близьких до виявлених
у плазмі
крові людини,
при застосуванні
дози 8 мг 2 рази на
добу
перорально.
Анеуплоїдія
є фактором
ризику
тератогенності,
ембріо-/фетотоксичності,
спонтанного
викидня, порушення
чоловічої
фертильності,
а також
розвитку
раку. Тому слід
уникати
застосування
препарату в
дозах, що
перевищують
рекомендовані,
та протягом
тривалого
часу.
Жінки
дітородного
віку повинні
бути проінформовані
про
потенційний
ризик у
період вагітності
та
необхідність
застосування
ефективних
засобів
контрацепції.
Препарат містить
лактози
моногідрат, тому
пацієнти з
рідкісними
спадковими
формами
непереносимості
галактози,
недостатністю
лактази
Лаппа або
синдромом
глюкозо-галактозної
мальабсорбції
не повинні
застосовувати
препарат.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Препарат
протипоказаний
під час
вагітності
та у період
годування
груддю.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.
У
період
лікування
необхідно
дотримуватися
обережності,
керуючи
автотранспортом
або займаючись
іншими
потенційно
небезпечними
видами діяльності,
що
потребують
підвищеної
концентрації
уваги і швидкості
психомоторних
реакцій,
через можливість
виникнення
сонливості.
Спосіб
застосування
та дози.
Рекомендована
доза
становить 8
мг кожні 12 годин
(добова доза 16
мг).
Тривалість
терапії має
становити до
7 днів
поспіль.
Діти.
Препарат
не слід
застосовувати
дітям віком
до 16 років.
Передозування.
Дані про
передозування
відсутні.
Лікування:
симптоматичне,
підтримувальна
терапія.
Побічні
реакції.
З боку
імунної
системи: анафілактичні
реакції,
кропив’янка, артеріальна
гіпотензія,
анафілактичний
шок після
внутрішньом’язового
введення,
ангіоневротичний
набряк.
З
боку шкіри
та
підшкірної
тканини: шкірні
алергічні реакції
(після
внутрішньом’язового
введення).
З
боку нервової
системи:
сонливість, млявість,
вазовагальна
непритомність,
що настає протягом
декількох
хвилин після застосування.
З
боку травного
тракту:
діарея, біль
у шлунку,
блювання,
нудота.
Термін
придатності.
2 роки.
Умови
зберігання.
Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С в
оригінальній
упаковці.
Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка.
Категорія
відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Нобел
Ілач Санаї ве Тіджарет
А.Ш.
Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності.
Квартал
Санкаклар,
пр. Ескі
Акчакоджа, №299,
81100 м. Дюздже, Туреччина.