ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
лікарського засобу
ЦИННАРИЗИН
СОФАРМА
(CINNARIZIN SOPHARMA)
Склад:
діюча
речовина: цинаризин;
1
таблетка
містить
цинаризину 25
мг;
допоміжні
речовини:
лактози
моногідрат,
крохмаль
пшеничний, повідон
К 25,
кремнію
діоксид колоїдний
безводний,
магнію
стеарат,
целюлоза
мікрокристалічна.
Лікарська
форма. Таблетки.
Основні
фізико-хімічні
властивості:
круглі,
двоопуклі
таблетки
діаметром
Фармакотерапевтична
група.
Засоби,
що
застосовуються
при
вестибулярних
порушеннях.
Код
АТХ N07С А02.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Цинаризин
покращує
мозковий та
периферичний
кровообіг,
інгібуючи
дію ряду
вазоконстрикторних
субстанцій
та інфлюкс
іонів кальцію
у клітинах
шляхом
блокування
повільних
потенціалзалежних
кальцієвих
каналів. Крім
прямого
кальцієвого
антагонізму,
цинаризин
знижує
скорочувальну
дію вазоактивних
речовин,
таких як
норепінефрин
та серотонін,
блокуючи
рецептор-керовані
кальцієві
канали.
Блокада
надходження
кальцію до
клітин
селективна
по тканинах і
призводить
до зменшення
вазоконстрикції
без впливу на
артеріальний
тиск і частоту
серцевих скорочень.
Цинаризин
може
додатково
покращувати
недостатню
мікроциркуляцію,
підсилюючи
здатність
еритроцитів
до деформації
і знижуючи
в’язкість
крові. При
його прийомі
підвищується
клітинна
резистентність
до гіпоксії.
Цинаризин
пригнічує
стимуляцію
вестибулярної
системи, що
призводить
до супресії ністагму
та інших
вегетативних
розладів. За
допомогою
цинаризину
можна
запобігти або
послабити
прояви
гострих
нападів запаморочення.
Проявляє
встановлену
антигістамінну
дію.
Фармакокінетика.
Всмоктування:
відносно повільно
всмоктується
у
шлунково-кишковому
тракті.
Максимальна
плазмова
концентрація
досягається
через 1-3
години після
перорального
застосування.
Цей показник
має значні
відмінності
–
індивідуальні
та серед
пацієнтів.
Розподіл:
зв’язується
з білками
плазми крові
на 80 %, з
еритроцитами
– до 13 %.
Розподіл у тканинах
інтенсивніший,
до 4-ї години
після прийому
препарату
виявляються
високі концентрації
у печінці,
легенях,
міокарді, мозку.
Метаболізм:
метаболізується
інтенсивно, в
основному шляхом
N-деалкілування.
Виведення: період
напіввиведення
становить 3-6
годин.
Екскретується
з фекаліями у
незміненому
вигляді, із
сечею – у
формі
метаболітів.
Клінічні
характеристики.
Показання.
-
Підтримуюче лікування при симптомах лабіринтних розладів, включаючи запаморочення, нудоту,
блювання, шум
у
вухах і ністагм.
-
Профілактика хвороби
руху.
-
Профілактика
мігрені.
-
Підтримуюче
лікування при симптомах
цереброваскулярного
походження, включаючи запаморочення, шум у
вухах
(тинітус), головний біль судинного походження, дратівливість, втрату пам’яті та
нездатність
зосереджуватись.
-
Підтримуюче лікування при симптомах периферичних судинних
розладів, включаючи
хворобу Рейно, акроціаноз, переміжну кульгавість, трофічні
порушення та варикозні виразки, парестезію, нічні судоми у
кінцівках, відчуття холоду в кінцівках.
Протипоказання.
Підвищена
чутливість
до діючої речовини
або до
будь-якої з
допоміжних
речовин.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.
Одночасне
застосування
цинаризину з алкоголем,
депресантами
ЦНС або трициклічними
антидепресантами
спричиняє
взаємне
потенціювання
їх ефектів та
може
посилювати
седативні
ефекти.
Завдяки антигістамінній
дії
цинаризин
може
пригнічувати
позитивну реакцію
при
проведенні
внутрішньошкірних
діагностичних
тестів, якщо
його застосовують
протягом
4 днів до їх
проведення.
Цинаризин
може
спричиняти
хибнопозитивну
реакцію при
проведенні
антидопінгових
тестів у
спортсменів.
Особливості
застосування.
Цинаризин
(як і інші
антигістамінні
лікарські
засоби) може
спричинити
«шлунковий
дискомфорт».
Застосування
таблеток
після їди
знижує
подразнення
слизової
шлунка.
Пацієнтам
із хворобою
Паркінсона
цинаризин
слід
призначати у
разі, якщо
його переваги
лікування
перевищують
можливий
ризик
погіршення
стану.
Оскільки
цинаризин
може
викликати
сонливість,
особливо на
початку
лікування, слід
утримуватися
від
одночасного
вживання
алкоголю, застосування
антидепресантів
ЦНС або
трициклічних
антидепресантів.
Необхідно
з
обережністю застосовувати
препарат
пацієнтам
віком від 65
років, дітям,
при наявності
в сімейному
анамнезі або
клінічній
симптоматиці
екстрапірамідних
порушень.
У пацієнтів,
схильних до
гіпотонії,
необхідно
контролювати
показники
артеріального
тиску в процесі
лікування.
Слід
уникати
застосування
цинаризину
при порфірії.
Цинаризин слід з обережністю
застосовувати
пацієнтам із
печінковою
та/або
нирковою
недостатністю.
Лікарський
засіб
містить 63,12 мг
лактози моногідрату
в одній
таблетці.
Пацієнтам із
рідкісною
спадковою
непереносимістю
галактози,
лактазним
дефіцитом
Лаппа або
глюкозо-галактозною
мальабсорбцією
не слід
застосовувати
препарат.
Лікарський
засіб
містить
допоміжну
речовину
крохмаль
пшеничний.
Крохмаль
пшеничний може
містити в
незначній
кількості
глютен, його
застосування
вважається
безпечним для
осіб з
целіакією.
Застосування
у період
вагітності
або
годування
груддю.
Вагітність.
Цинаризин
не чинить
тератогенної
дії при дослідженнях
на тваринах.
Через
відсутність
добре
контрольованих
клінічних
досліджень щодо
безпеки
застосування
лікарського
засобу вагітними
жінками, його
застосування
протипоказано
під час
вагітності.
Годування
груддю.
Через
відсутність
даних щодо
екскреції лікарського
засобу в
грудне
молоко його
застосування
у період
годування
груддю
протипоказано.
У разі необхідності
застосування
лікарського
засобу годування
груддю слід
припинити.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими механізмами.
Цинаризин
може
викликати
сонливість,
особливо на
початку
лікування, що
необхідно враховувати
та з
обережністю
призначати лікарський
засіб водіям
та
операторам
машин при
оцінці
користі та
ризику.
Спосіб
застосування
та дози.
Дорослі
та діти віком
від 12 років.
Порушення мозкового кровообігу: 1 таблетка 25 мг 3 рази
на добу
(75 мг/добу).
Порушення
рівноваги: 1 таблетка 25 мг 3 рази
на добу
(75 мг/добу).
Порушення периферичного кровообігу: 2-3
таблетки по 25
мг 3 рази
на добу
(150-225 мг/добу). Оскільки
ефект при
запамороченні
залежить від
дози,
дозування
слід
поступово
підвищувати.
Хвороба руху: 1 таблетка 25 мг
за півгодини до поїздки, прийом
можна повторювати кожні 6 годин.
Максимальна рекомендована добова доза не повинна перевищувати 225 мг (9 таблеток).
Циннаризин
Софарма
краще
приймати
після їди.
Ефективність
лікування
залежить від
індивідуального
дозового
режиму та
достатньої
тривалості
курсу
лікування.
Діти.
Не
рекомендується
застосовувати
дітям віком
до 12 років.
Передозування.
Про
гостре
передозування
цинаризину
повідомлялось
після
застосування
дози від 90 до 2250 мг.
Основні
ознаки та
симптоми
передозування
пов’язані з
його
антихолінергічною
(атропіноподібною)
дією.
Симптоми: зміна
свідомості
від
сонливості
до ступору та
коми,
блювання,
екстрапірамідні
симптоми,
артеріальна
гіпотензія,
тремор, судоми.
У невеликої
кількості
дітей
спостерігалися
судоми. У
більшості
випадків
клінічні
прояви не були
тяжкими, але
відзначались
летальні
випадки
після
передозування
при
одночасному
застосуванні
цинаризину з
іншими
лікарськими
засобами.
Лікування: у
випадках
передозування
лікування
препаратом
припиняють
та
застосовують
заходи для
швидкого
його виведення
(промивання
шлунка,
активоване
вугілля,
симптоматична
терапія).
Специфічного антидоту
немає.
Побічні
реакції.
Може спостерігатися
сонливість і розлади
з боку
шлунково-кишкового
тракту. Зазвичай
ці симптоми тимчасові
та зникають
при
поступовому
досягненні
оптимальної
дози.
У
пацієнтів літнього
віку при
тривалому
лікуванні
спостерігалися
випадки
посилення
або появи
екстрапірамідних
симптомів,
іноді в
поєднанні з депресивними
станами. У
таких
випадках застосування
лікарського
засобу слід
припинити.
При застосуванні
цинаризину
спостерігалися
такі побічні
реакції,
класифіковані
за
системно-органними
класами:
З
боку імунної
системи:
гіперчутливість,
включаючи
алергічні
реакції.
З боку
нервової
системи: головний
біль,
сонливість, гіперсомнія,
летаргія,
дискінезія,
екстрапірамідні
розлади,
паркінсонізм,
тремор.
З боку
шлунково-кишкового
тракту: нудота,
дискомфорт у
шлунку,
блювання,
біль у
животі,
диспепсія,
сухість у
роті.
З боку
печінки та
жовчовивідних
шляхів:
холестатична
жовтяниця.
З боку
шкіри і
підшкірних
тканин:
можливий
розвиток
реакцій
гіперчутливості,
гіпергідроз
(підвищена
пітливість),
лихеноїдний
кератоз,
червоний
плескатий лишай,
підгострий
шкірний
червоний
вовчак (ліхен
планус і
лупус-подібні
шкірні
симптоми).
З боку
скелетно-м’язової
та сполучної
тканини: м’язова
ригідність.
Загальні
порушення:
втомлюваність.
Вплив на
результати
лабораторних
та інструментальних
досліджень:
збільшення маси
тіла.
Термін
придатності.
3 роки.
Умови
зберігання.
Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.
Зберігати
в оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 °С.
Упаковка.
По 50
таблеток у
блістері з
ПВХ плівки та
алюмінієвої
фольги. По1
блістеру в
картонній
пачці.
Категорія
відпуску.
Без
рецепта.
Виробники.
АТ
«Софарма».
ПАТ
«Вітаміни».
Місцезнаходження
виробників
та адреси
місць
провадження їх
діяльності.
АТ
«Софарма»
вул.
Ілієнське
шосе, 16, Софія, 1220,
Болгарія.
ПАТ
«Вітаміни»
Україна, 20300,
Черкаська
обл., м. Умань,
вул. Ленінської
Іскри, 31.
ИНСТРУКЦИЯ
по
медицинскому
применению
лекарственного
средства
ЦИННАРИЗИН
СОФАРМА
(CINNARIZIN
SOPHARMA)
Состав:
действующее вещество: циннаризин;
1 таблетка содержит циннаризина 25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные
физико-химические
свойства: круглые,
двояковыпуклые
таблетки
диаметром
Фармакотерапевтическая
группа.
Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях.
Код
АТХ N07С А02.
Фармакологические
свойства.
Фармакодинамика.
Циннаризин улучшает мозговое и периферическое кровообращение, ингибируя действие ряда вазоконстрикторных субстанций и инфлюкс ионов кальция в клетках посредством блокады медленных потенциалзависимых кальциевых каналов. Кроме прямого кальциевого антагонизма, циннаризин снижает сократительную деятельность вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, блокируя рецептор-управляемые кальциевые каналы. Блокада поступления кальция в клетки селективная по тканям и приводит к уменьшению вазоконстрикции без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может дополнительно улучшать недостаточную микроциркуляцию, усиливая способность эритроцитов к деформации и снижая вязкость крови. При его приеме повышается клеточная резистентность к гипоксии.
Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к супрессии нистагма и другим вегетативным расстройствам. С помощью циннаризина можно предотвратить или уменьшить выраженность острых приступов головокружения.
Проявляет известное антигистаминное действие.
Фармакокинетика.
Всасывание: всасывается сравнительно медленно в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1-3 часа после перорального применения. Этот показатель имеет значительные различия – индивидуальные и между пациентами.
Распределение: связывается с белками плазмы крови на 80 %, с эритроцитами – до 13 %. Распределение в тканях более интенсивное, до 4-го часа после приема препарата определяются высокие концентрации в печени, легких, миокарде, мозге.
Метаболизм: метаболизируется интенсивно, в основном путем N-деалкилирования.
Выведение: период полувыведения составляет 3-6 часов. Экскретируется с фекалиями в неизмененном виде, с мочой – в форме метаболитов.
Клинические
характеристики.
Показания.
- Поддерживающее
лечение при
симптомах лабиринтных
расстройств,
включая
головокружение,
тошноту,
рвоту, шум в
ушах и нистагм.
-
Профилактика
болезни
движения.
-
Профилактика
мигрени.
-
Поддерживающее
лечение при
симптомах цереброваскулярного
происхождения,
включая
головокружение,
шум в ушах
(тинитус), головную
боль
сосудистого
происхождения,
раздражительность,
потерю
памяти и
неспособность
сосредоточиться.
- Поддерживающее
лечение при
симптомах периферических
сосудистых
расстройств,
включая
болезнь
Рейно,
акроцианоз,
перемежающуюся
хромоту,
трофические
нарушения и варикозные
язвы,
парестезию,
ночные судороги
в
конечностях,
ощущение
холода в
конечностях.
Противопоказания.
Повышенная
чувствительность
к действующему
веществу или
к любому из
вспомогательных
веществ.
Взаимодействие
с другими
лекарственными
средствами и
другие виды
взаимодействий.
Одновременное применение циннаризина с алкоголем, депрессантами ЦНС или трициклическими антидепрессантами вызывает взаимное потенцирование их эффектов и может усиливать седативные эффекты.
Обладая антигистаминным эффектом, циннаризин может подавлять положительную реакцию при проведении внутрикожных диагностических тестов, если его применяют в течение 4 дней до их проведения.
Циннаризин может вызвать ложноположительную реакцию при проведении антидопинговых тестов у спортсменов.
Особенности
применения.
Циннаризин (как и другие антигистаминные лекарственные средства) может вызвать «желудочный дискомфорт». Применение таблеток после еды снижает раздражение слизистой желудка.
Пациентам,
страдающим
болезнью
Паркинсона,
циннаризин
следует
назначать в
случае, если
преимущества
от лечения
превышают возможный
риск ухудшения
состояния.
Поскольку циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя, применения антидепрессантов ЦНС или трициклических антидепрессантов.
Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам старше 65 лет, детям, при наличии в семейном анамнезе или клинической симптоматике экстрапирамидных нарушений.
У пациентов, склонных к гипотонии, необходимо контролировать показатели артериального давления в процессе лечения.
Следует избегать применения циннаризина при порфирии.
Циннаризин следует с осторожностью применять пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Лекарственное средство содержит 63,12 мг лактозы моногидрата в одной таблетке. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазным дефицитом Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат.
Лекарственное средство содержит вспомогательное вещество крахмал пшеничный. Крахмал пшеничный может содержать в незначительном количестве глютен, его применение считается безопасным для лиц с целиакией.
Применение
в период
беременности
или кормления
грудью.
Беременность.
Циннаризин не оказывает тератогенного действия при исследованиях на животных.
Ввиду отсутствия хорошо контролированных клинических исследований в отношении безопасности применения лекарственного средства беременными женщинами, его применение противопоказано во время беременности.
Грудное
вскармливание.
Ввиду отсутствия данных в отношении экскреции в грудное молоко, его применение во время грудного вскармливания противопоказано. В случае необходимости применения лекарственного средства вскармливание следует приостановить.
Способность
влиять на
скорость
реакции при
управлении
автотранспортом
или другими
механизмами.
Циннаризин может вызвать сонливость, особенно в начале лечения, что следует учитывать и внимательно назначать лекарственное средство водителям и операторам машин при оценке пользы и риска.
Способ
применения и
дозы.
Взрослые и
дети старше 12 лет.
Нарушение мозгового
кровообращения:
1 таблетка 25 мг 3 раза
в сутки (75 мг/сутки).
Нарушение
равновесия: 1 таблетка
25 мг 3 раза в сутки
(75 мг/сутки).
Нарушение
периферического кровообращения: 2-3 таблетки
по 25 мг 3
раза в сутки
(150-225 мг/сутки).
Поскольку
эффект при
головокружении
зависит от дозы,
дозу следует
постепенно
повышать.
Болезнь движения: 1 таблетка
25 мг за полчаса
до поездки,
прием можно
повторять
каждые 6 часов.
Максимальная рекомендованная суточная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток).
Циннаризин Софарма лучше принимать после еды.
Эффективность лечения зависит от индивидуального дозового режима и достаточной продолжительности курса лечения.
Дети.
Не
рекомендуется
применять
детям до 12 лет.
Передозировка.
Об острой передозировке циннаризина сообщалось после приёма дозы от 90 до 2250 мг. Основные признаки и симптомы передозировки связаны с его антихолинергическим (атропиноподобным) действием.
Симптомы: изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия, тремор, судороги. У небольшого количества детей наблюдались судороги. В большинстве случаев клинические проявления не были тяжёлыми, но отмечались летальные случаи после передозировки при одновременном применении циннаризина с другими лекарственными средствами.
Лечение: в случаях передозировки лечение препаратом прекращают и принимаются меры для быстрого его выведения (промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия).
Специфический антидот отсутствует.
Побочные
реакции.
Может наблюдаться сонливость и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Обычно эти симптомы временные и исчезают при постепенном достижении оптимальной дозы.
У пациентов пожилого возраста при длительном лечении наблюдались случаи усиления или появления экстрапирамидных симптомов, иногда в сочетании с депрессивными состояниями. В таких случаях применение лекарственного средства следует прекратить.
При применении
циннаризина
наблюдались следующие
побочные
реакции,
классифицированые
по системно-органным
классам:
Со
стороны
иммунной
системы: гиперчувствительность,
включая
аллергические
реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, гиперсомния, летаргия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, дискомфорт в желудке, рвота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха.
Со
стороны кожи
и подкожных
тканей:
возможно
развитие
реакций
гиперчувствительности,
гипергидроз
(повышенная
потливость),
лихеноидный
кератоз,
красный
плоский
лишай, подострая
кожная
красная
волчанка
(лихен планус
и
лупус-подобные
кожные симптомы).
Со
стороны
скелетно-мышечной
и соединительной
ткани: мышечная
ригидность.
Общие
расстройства: усталость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: увеличение массы тела.
Срок
годности.
3 года.
Условия
хранения.
Хранить
в
недоступном
для детей
месте.
Хранить
в
оригинальной
упаковке при
температуре
не выше 25 °С.
Упаковка.
По 50 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 блистеру в картонной пачке.
Категория
отпуска.
Без
рецепта.
Производители.
АО
«Софарма».
ПАО
«Витамины».
Местонахождение
производителей
и адреса мест
осуществления
их деятельности.
АО
«Софарма»
ул.
Илиенское
шоссе, 16, София,
1220, Болгария.
ПАО
«Витамины»
Украина,
20300, Черкасская
обл., г. Умань,
ул. Ленинской
Искры, 31.