ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МІДОСТАД КОМБІ

(MIDOSTAD СOMBI)

Склад:

діючі речовини: толперизону гідрохлорид, лідокаїну гідрохлорид;

1 мл розчину містить 100 мг толперизону гідрохлориду і 2,5 мг лідокаїну гідрохлориду;

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), діетиленгліколю моноетиловий ефір, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти з центральним механізмом дії.

Код АТС М03В Х04.

Клінічні характеристики.

Показання. М’язова спастичність, включаючи постінсультну. Спастичність, у випадках коли ін’єкційна форма є методом вибору.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючих або до будь-якої з допоміжних речовин, а також до інших амідних місцевоанестезуючих засобів.

Міастенія гравіс.

Спосіб застосування та дози. Тільки для парентерального застосування.

Застосовувати тільки дорослим. Препарат вводити внутрішньом’язово по 100 мг (із розрахунку на толперизон) двічі на день або у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції по 100 мг (із розрахунку на толперизон) 1 раз на день.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру перебігу захворювання та ефективності лікування.

Побічні реакції. Побічні реакції наведені за класами систем органів відповідно до медичного словника регуляторної діяльності MedDRA з використанням визначень частоти MedDRA: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <10), нечасто (≥1/1000, <100), рідко (≥1/10000, <100), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

Системи органів	Часто (≥1/100, <10)	Нечасто (≥1/1000, <100)	Рідко (≥1/10000, <100)	Дуже рідко (<1/10000)
З боку системи крові та лімфатичної системи				Анемія Лімфаденопатія
З боку імунної системи			Реакція гіперчутливості Анафілактична реакція	Анафілактичний шок
Порушення харчування та обміну речовин		Анорексія		Полідипсія
З боку психіки		Безсоння Порушення сну	Зниження активності Депресія
З боку нервової системи		Головний біль Запаморочення Сонливість	Порушення уваги Тремор Судоми Артеріальна гіпертензія Парестезія Летаргія (підвищена сонливість)
З боку органів зору			Порушення зору
З боку органів слуху та рівноваги			Шум у вухах Вертиго (запаморочення)
З боку серця			Стенокардія Тахікардія Прискорене серцебиття Зниження артеріального тиску	Брадикардія
З боку судинної системи		Гіпотонія	Гіперемія шкіри
З боку дихальної системи			Утруднення дихання Носова кровотеча Задишка
З боку травної системи		Відчуття дискомфорту в животі Діарея Сухість слизової оболонки порожнини рота Диспепсія Нудота	Болі в епігастрії Запор Метеоризм Блювання
З боку печінки та жовчовивідних шляхів			Пошкодження печінки легкого ступеня

З боку шкіри та підшкірної клітковини			Алергічний дерматит Гіпергідроз Свербіж Кропив’янка Висип
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини		М’язова слабкість Міалгія Болі в кінцівках	Відчуття дискомфорту в кінцівках	Остеопенія
З боку нирок і сечовивідних шляхів			Енурез Протеїнурія
Загальні порушення та ускладнення у місці введення*	Почервоні-ння у місці введення	Астенія Дискомфорт Підвищена стомлюваність	Відчуття сп’яніння Відчуття жару Дратівливість Спрага	Відчуття дискомфорту в грудях
Лабораторні показники			Зниження артеріального тиску Підвищення концентрації білірубіну в крові Зміна активності печінкових ферментів Зниження кількості тромбоцитів Лейкоцитоз	Підвищення концентрації креатиніну в крові

*Частота невідома (не можна визначити за наявними даними) – зміни в місці введення препарату.

Передозування. Дані щодо передозування препаратом обмежені.

У ході досліджень гострої токсичності введення високих доз спричинило атаксію, тоніко-клонічні судоми, утруднення і зупинку дихання.

Для толперизону не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю. За даними досліджень на тваринах толперизон не чинить тератогенної дії.

Застосування препарату у I триместрі вагітності протипоказане.

Зважаючи на відсутність значущих клінічних даних, застосування препарату у II та III триместрі вагітності можливе, коли, на думку лікаря, очікувана користь значною мірою перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон у грудне молоко, застосування препарату у період годування груддю протипоказане.

Діти. Розчин для ін’єкцій МІДОСТАД КОМБІ не застосовувати дітям.

Особливості застосування. Препарат містить лідокаїн, тому у разі відомої гіперчутливості до лідокаїну та інших амідних місцевоанестезуючих засобів МІДОСТАД КОМБІ, розчин для ін’єкцій, не слід застосовувати у зв’язку з можливістю розвитку алергічних реакцій.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. МІДОСТАД КОМБІ не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами. Якщо при прийомі препарату пацієнт відчуває запаморочення або м’язову слабкість, йому слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Дослідження щодо взаємодії проводились тільки при застосуванні препарату дорослим пацієнтам.

Незважаючи на центральний механізм дії, толперизон не виявляє седативного ефекту, тому може призначатися в комбінації із седативними, снодійними засобами і транквілізаторами.

Препарат не посилює дію алкоголю на центральну нервову систему.

Підсилює ефект ніфлуміновой кислоти; при одночасному призначенні може знадобитися зниження дози ніфлумінової кислоти.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Міорелаксант центральної дії. Точний механізм дії невідомий. У результаті мембраностабілізуючої та місцевоанестезуючої дії перешкоджає проведенню збудження в первинних аферентних волокнах, блокуючи моно- і полісинаптичні рефлекси спинного мозку. Вторинний механізм дії полягає в блокуванні вивільнення трансмітера шляхом блокади надходження іонів кальцію в синапси.

Знижує рефлекторну готовність у ретикулоспінальних шляхах стовбура мозку. Знижує підвищений тонус і ригідність м’язів, обумовлені децеребрацією тварин у ході експерименту.

Підсилює периферичний кровообіг. Ця дія не пов’язана із впливом препарату на центральну нервову систему. Вона може бути обумовлена слабкою спазмолітичною і антиадренергічною дією толперизону.

Фармакокінетика. Піддається інтенсивному метаболізму в печінці й нирках. Виводиться нирками, більше 99 % – у вигляді метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення становить приблизно 1,5 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або трохи зеленкуватого кольору, прозорий розчин, що практично не містить часточок.

Несумісність. Дані щодо дослідження сумісності відсутні, тому препарат МІДОСТАД КОМБІ не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Вводити окремо від інших препаратів.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.  Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 8 до 15 °C. Препарат зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 1 мл в ампулах, по 5 ампул у картонній пачці з перегородками або по 5 ампул в однобічному блістері, по 1 блістеру у пачці, або по 100 ампул у картонній коробці з перегородками.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Приватне акціонерне товариство  «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження.

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

МИДОСТАД КОМБИ

(MIDOSTAD СOMBI)

Состав:

действующие вещества: толперизона гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТС М03В Х04.

Клинические характеристики.

Показания. Мышечная спастичность, включая постинсультную. Спастичность, в случаях когда инъекционная форма является методом выбора.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующим или любому из вспомогательных веществ, а также к другим амидным местноанестезирующим средствам.

Миастения гравис.

Способ применения и дозы. Только для парентерального применения.

Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг (из расчета на толперизон) дважды в день или в виде медленной инъекции по 100 мг (из расчета на толперизон) 1 раз в день.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Побочные реакции. Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно медицинскому словарю регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <10), нечасто (≥1/1000, <100), редко (≥1/10000, <100), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Системы органов	Часто (≥1/100, <10)	Нечасто (≥1/1000, <100)	Редко (≥1/10000, <100)	Очень редко (<1/10000)
Со стороны системы крови и лимфатической системы				Анемия Лимфаденопатия
Со стороны иммунной системы			Реакция гиперчувствительности Анафилактическая реакция	Анафилактический шок
Нарушение питания и обмена веществ		Анорексия		Полидипсия
Со стороны психики		Бессоница Нарушения сна	Снижение активности Депрессия
Со стороны нервной системы		Головная боль Головокруже-ние Сонливость	Нарушение внимания Тремор Судороги Артериальная гипертензия Парестезия Летаргия (повышенная сонливость)
Со стороны органов зрения			Нарушение зрения
Со стороны органов слуха и равновесия			Шум в ушах Вертиго (головокружение)
Со стороны сердца			Стенокардия Тахикардия Ускоренное сердцебиение Снижение артериального давления	Брадикардия
Со стороны сосудистой системы		Гипотония	Гиперемия кожи
Со стороны дыхательной системы			Затруднение дыхания Носовое кровотечение Одышка
Со стороны пищеваритель-ной системы		Ощущение дискомфорта в животе Диарея Сухость слизистой оболочки полости рта Диспепсия Тошнота	Боли в эпигастрии Запор Метеоризм Рвота
Со стороны печени и желчевыводя-щих путей			Повреждение печени легкой степени

Со стороны кожи и подкожной клетчатки			Аллергический дерматит Гипергидроз Зуд Крапивница Сыпь
Со стороны костно-мышеч-ной системы и соединительной ткани		Мышечная слабость Миалгия Боли в конечностях	Ощущение дискомфорта в конечностях	Остеопения
Со стороны почек и мочевы-водящих путей			Энурез Протеинурия
Общие нарушения и осложнения в месте введения*	Покраснение в месте введения	Астения Дискомфорт Повышенная утомляемость	Чувство опьянения Ощущение жара Раздражительность Жажда	Ощущение дискомфорта в груди
Лабораторные показатели			Снижение артериального давления Повышение концентрации билирубина в крови Изменение активности печеночных ферментов Снижение количества тромбоцитов Лейкоцитоз	Повышение концентрации креатинина в крови

*Частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным) – изменения в месте введения препарата.

Передозировки. Данные о передозировке препаратом ограничены. Препарат детям не применять.

В ходе исследований острой токсичности введение высоких доз влекло атаксию, тонико-клонические судороги, затруднения и остановку дыхания.

Для толперизона не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью. По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата во II и III триместре беременности возможно, если, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной мере превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Дети. Раствор для инъекций МИДОСТАД КОМБИ не применять детям.

Особенности применения. Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаину и другим амидным местноанестезирующим средствам МИДОСТАД КОМБИ, раствор для инъекций, не следует применять в связи с возможностью развития аллергических реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. МИДОСТАД КОМБИ не влияет на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Если при приеме препарата пациент чувствует головокружение или мышечную слабость, ему следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия. Исследования по взаимодействию проводились только при применении препарата взрослым пациентам.

Несмотря на центральный механизм действия, толперизон не проявляет седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами.

Препарат не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Усиливает эффект нифлуминовой кислоты; при одновременном назначении может понадобиться снижение дозы нифлуминовой кислоты.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях столба мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловленные децеребрацией животных в ходе эксперимента.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие связано с влиянием препарата на центральную нервную систему. Оно может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Фармакокинетика. Поддается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, более 99 % – в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1,5 ч.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный раствор, который практически не содержит частиц.

Несовместимость. Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат МИДОСТАД КОМБИ не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

Срок годности. 2 года.

Условия и срок хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 8 до 15 °С. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. В ампулах по 1 мл, по 5 ампул в картонной пачке с перегородками или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 1 блистеру в пачке, или по 100 ампул в картонной коробке с перегородками.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.