ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

СОНОБАРБОВАЛ

(SONOBARBOVAL)

Склад:

діючі речовини: етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти, розчин ментолу в ментиловому ефірі кислоти ізовалеріанової (валідол), доксиламіну гідроген сукцинат.

1 мл розчину містить: етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти в перерахуванні на 100 % речовину – 18 мг; розчин ментолу в ментиловому ефірі кислоти ізовалеріанової (валідол) – 80 мг; доксиламіну гідроген сукцинат в перерахуванні на 100 % суху речовину – 16,875 мг.

допоміжні речовини: натрію ацетат, тригідрат; етанол 96 %; вода очищена.

Лікарська форма. Краплі оральні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина зі специфічним ароматним запахом.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні препарати. Комбінації снодійних і седативних засобів, за виключенням барбітуратів. Код АТХ N05СХ.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Комбінований препарат, терапевтична ефективність якого обумовлена фармакологічними властивостями компонентів, що входять до його складу.

Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти є бромпохідним a-ізовалеріанової кислоти – одного з діючих компонентів коренів та кореневищ валеріани. Включення в молекулу етилового ефіру ізовалеріанової кислоти іонів брому сприяє підвищенню седативних та гіпнотичних ефектів. Має характерні для препаратів валеріани седативні, транквілізуючі та спазмолітичні властивості. Механізм седативної дії препаратів валеріани пов’язують з регулюючим впливом на функції кори головного мозку: потенціювання ГАМК-ергічної трансмісії за рахунок полегшення викиду ГАМК і інгібування її зворотного захоплення, агоністичний вплив на аденозин- та бензодіазепінові рецептори.

Доксиламін – снодійний, седативний, антигістамінний лікарський засіб. Блокатор Н₁-гістамінових рецепторів групи етаноламінів з вираженою седативною та М-холінолітичною діями. Полегшує засинання, збільшує тривалість та покращує якість сну, не змінює фізіологічні фази сну.

Розчин ментолу в ментиловому ефірі кислоти ізовалеріанової (валідол) виявляє помірну седативну та рефлекторну коронаророзширювальну дію, яка в значній мірі обумовлена рефлекторними реакціями, пов’язаними з подразненням чутливих нервових закінчень. Подразнення рецепторів слизових оболонок супроводжується стимуляцією утворення і вивільнення енкефалінів, ендорфінів, інших ендогенних фізіологічно активних сполук.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні дослідження етилового ефіру α-бромізовалеріанової кислоти і розчину ментолу в ментиловому ефірі кислоти ізовалеріанової не проводились.

Доксиламін після прийому внутрішньо добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові (С_max) досягається в середньому через 1 годину (t_max) після прийому внутрішньо. Проникає через гістогематичні бар’єри (включаючи гематоенцефалічний) і розподіляється по тканинах та органах. Метаболізується частково у печінці шляхом деметилювання та N-ацетилювання з утворенням неактивних метаболітів.

Період напіввиведення (t_1/2) становить в середньому 10 годин. Екскретується нирками (60 % – у незмінному вигляді) і частково – через кишечник.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування безсоння на фоні соматоформної вегетативної дисфункції; невротичних розладів, що супроводжуються безсонням.

Протипоказання.

- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату та антигістамінних препаратів;

- гостра закритокутова глаукома, у тому числі в анамнезі пацієнта або в сімейному анамнезі;

- уретропростатичні порушення з ризиком затримки сечі;

- виражена артеріальна гіпотензія;

- гострий інфаркт міокарда.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування з препаратами, які чинять деприміруючу дію на центральну нервову систему (інші седативні лікарські засоби; похідні морфіну; знеболювальні; засоби, що застосовуються для лікування кашлю, для замісної терапії; нейролептики; барбітурати; транквілізатори; антидепресанти; бензодіазепіни; інші снодійні препарати; засоби для наркозу (натрію оксибутират); анксіолітики, крім бензодіазепінів; седативні антигістамінні препарати; небензодіазепінові седативні препарати; інші: баклофен, талідомід), з опіоїдними анальгетиками, антигіпертензивними засобами центральної дії та алкоголем посилює пригнічення центральної нервової системи.

Порушення швидкості реакції може представляти небезпеку при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами.

Одночасне застосування зі стимуляторами центральної нервової системи (кофеїн, кордіамін та ін.) взаємно послаблює дії кожного з препаратів.

Атропін і атропіноподібні препарати (імінопрамінові антидепресанти, більшість атропіноподібних H₁-антигістамінних засобів, антихолінергічні протипаркінсонічні препарати, атропінові спазмолітичні препарати, дизопірамід, фенотіазини, клозапін) підвищують ризик розвитку побічних антихолінергічних ефектів.

Особливості застосування.

Якщо на тлі прийому препарату безсоння зберігається довше 5 днів, пацієнту необхідно проконсультуватися з лікарем щодо подальшого застосування препарату.

При наявності денної сонливості дозу препарату слід зменшити.

Як і всі снодійні або седативні засоби, доксиламіну сукцинат може загострювати синдром нічного апное (збільшення кількості і тривалості зупинок дихання).

Ризик зловживання та виникнення лікарської залежності низький. Однак, повідомлялося про випадки зловживання і як наслідок виникнення лікарської залежності. Треба ретельно контролювати ознаки зловживання або залежності від лікарського засобу. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів. Не рекомендується застосовувати лікарський засіб у пацієнтів із розладами, спричиненими вживанням психоактивних речовин, в анамнезі.

Доксиламіну сукцинат залишається в організмі протягом приблизно 5 періодів напіввиведення (див. розділ «Фармакокінетика»).

На тлі прийому препарату, особливо пацієнтами літнього віку, необхідно дотримуватись обережності через ризик виникнення когнітивних розладів, седативного ефекту, повільної реакції та/або вертиго/запаморочень, наприклад, при нічному пробудженні. А також вранці після вечірнього прийому препарату слід уникати різких рухів, оскільки можливі уповільнення реакції та запаморочення.

Період напіввиведення може бути значно довшим у осіб літнього віку або в осіб, які страждають від ниркової або печінкової недостатності.

При повторних застосуваннях лікарський засіб або його метаболіти досягають рівноважного стану набагато пізніше та на більш високому рівні. Ефективність і безпечність лікарського засобу можуть бути оцінені тільки після досягнення рівноважного стану.

Може знадобитися корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У пацієнтів літнього віку, у випадках ниркової або печінкової недостатності спостерігається підвищення концентрації в плазмі та зниження плазмового кліренсу. Рекомендується зменшити дозу лікарського засобу.

Цей лікарський засіб містить 73 об % етанолу (алкоголю), тобто 0,262 г/дозу, що еквівалентно 5,4 мл пива або 2,3 мл вина в дозі (розрахунок на дозу 12 крапель). Шкідливий для пацієнтів, хворих на алкоголізм. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам із захворюваннями печінки, нирок, хворим на епілепсію. На час лікування слід виключити прийом алкоголю.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не призначають в період вагітності через наявність у складі брому. Не рекомендується застосовувати препарат в період лактації.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Протягом наступної доби після прийому препарату слід враховувати можливість розвитку денної сонливості, зниження концентрації уваги та порушення акомодації.

У випадках недостатньої тривалості сну ризик порушення швидкості реакції підвищується (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Спосіб застосування та дози.

Дозу препарату встановлюють індивідуально, з урахуванням вираженості і тривалості безсоння.

Препарат приймають однократно внутрішньо з невеликою кількістю води (1/2 стакана) за 15–30 хвилин до сну.

Рекомендована разова доза препарату для дорослих пацієнтів становить 12 крапель, що відповідає 7,5 мг доксиламіну. При необхідності дозу можна підвищити. Максимальна разова доза становить 24 краплі (15 мг доксиламіну). 1 мл розчину відповідає 27 краплям.

Пацієнтам літнього віку та пацієнтам із нирковою або печінковою недостатністю рекомендується зменшити дозу.

Для попередження розвитку денної сонливості слід враховувати, що після прийому препарату повинна бути забезпечена можливість сну протягом не менше 7 годин.

Тривалість прийому препарату становить 2–5 днів.

Діти.

Препарат не рекомендований до застосування дітям віком до 18 років, оскільки безпека і ефективність застосування не визначені.

Передозування.

Можливе тільки при прийомі препарату у дуже високих дозах.

Симптоми: головний біль, нудота, порушення діяльності серця, реакції гіперчутливості до компонентів препарату, збудження, делірій, галюцинації, порушення координації рухів, атетоз, тремор, розширення зіниць, параліч акомодації, сухість у роті, почервоніння обличчя і шиї, гіпертермія, синусова тахікардія, пригнічення центральної нервової системи, атаксія, зниження артеріального тиску, судоми, кома.

Гостре отруєння доксиламіном іноді викликає рабдоміоліз, який може ускладнитися гострою нирковою недостатністю.

Проявами хронічного отруєння бромом (бромізму) є: депресія, апатія, риніт, кон’юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів. Для усунення зазначених проявів призначають симптоматичну терапію.

Тривале застосування препарату іноді супроводжується посиленням психодинамічної активності.

Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

Препарат зазвичай добре переноситься пацієнтами. Можливий розвиток таких побічних реакцій:

з боку нервової системи: денна сонливість, запаморочення, загальмованість, зниження концентрації уваги, галюцинації, сплутаність свідомості, загострення синдрому нічного апное, посилення психодинамічної активності;

з боку травної системи: дискомфорт у животі, нудота, сухість у роті, запор;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія;

з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк;

з боку органів зору: порушення акомодації, нечіткість зору, дефект зору, сльозотеча;

з боку органів сечовиділення: затримка сечовиділення.

Тривалий прийом препаратів, що містять бром, може призвести до отруєння бромом, яке характеризується такими симптомами: пригнічення центральної нервової системи, депресивний настрій, сплутаність свідомості, атаксія, апатія, кон’юнктивіт, риніт, сльозотеча, акне, пурпура.

Повідомлялося про випадки зловживання та виникнення лікарської залежності.

Н₁-антигістамінні лікарські засоби спричиняють седативний ефект, когнітивні розлади та порушення психомоторної активності.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 мл у флаконі. По 1 флакону у пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник. ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

СОНОБАРБОВАЛ

(SONOBARBOVAL)

Состав:

действующие вещества: этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, раствор ментола в ментиловом эфире кислоты изовалериановой (валидол), доксиламина гидроген сукцинат.

1 мл раствора содержит: этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты в пересчете на 100 % вещество – 18 мг; раствор ментола в ментиловом эфире кислоты изовалериановой (валидол) – 80 мг; доксиламина гидроген сукцинат в пересчете на 100 % сухое вещество – 16,875 мг.

вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; этанол 96 %; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со специфическим ароматным запахом.

Фармакотерапевтичеcкая группа. Снотворные и седативные средства. Комбинации снотворных и седативных средств, за исключением барбитуратов. Код АТХ N05СХ.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат, терапевтическая эффективность которого обусловлена фармакологическими свойствами входящих в его состав компонентов.

Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты является бромпроизводным a‑изовалериановой кислоты – одного из действующих компонентов корней и корневищ валерианы. Включение в молекулу этилового эфира изовалериановой кислоты ионов брома способствует повышению седативных и гипнотических эффектов. Обладает характерными для препаратов валерианы седативными, транквилизирующими и спазмолитическими свойствами. Механизм седативного действия препаратов валерианы связывают с регулирующим влиянием на функции коры головного мозга: потенцирование ГАМК-ергической трансмиссии за счет облегчения выброса ГАМК и ингибирования ее обратного захвата, агонистическое влияние на аденозин- и бензодиазепиновые рецепторы.

Доксиламин – снотворное, седативное, антигистаминное лекарственное средство. Блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов группы этаноламинов с выраженным седативным и М-холинолитическим действием. Облегчает засыпание, увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, не изменяет физиологические фазы сна.

Раствор ментола в ментиловом эфире кислоты изовалериановой (валидол) оказывает умеренное седативное и рефлекторное коронарорасширяющее действие, которое в значительной степени обусловлено рефлекторными реакциями, связанными с раздражением чувствительных нервных окончаний. Раздражение рецепторов слизистых оболочек сопровождается стимуляцией образования и высвобождения энкефалинов, эндорфинов, других эндогенных физиологически активных соединений.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические исследования этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты и раствора ментола в ментиловом эфире кислоты изовалериановой не проводились.

Доксиламин после приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается в среднем через 1 час (t_max) после приема внутрь. Проникает через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический) и распределяется по тканям и органам. Метаболизируется частично в печени путем деметилирования и N-ацетилирования с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (t_1/2) составляет в среднем 10 часов. Экскретируется почками (60 % – в неизменном виде) и частично – через кишечник.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение бессонницы на фоне соматоформной вегетативной дисфункции; невротических расстройств, сопровождающихся бессонницей.

Противопоказания.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и антигистаминным препаратам;

- острая закрытоугольная глаукома, в том числе в анамнезе пациента или в семейном анамнезе;

- уретропростатические нарушения с риском задержки мочи;

- выраженная артериальная гипотензия;

- острый инфаркт миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение с препаратами, которые оказывают депримирующее действие на центральную нервную систему (другие седативные лекарственные средства; производные морфина; обезболивающие; средства, применяемые для лечения кашля, для заместительной терапии; нейролептики; барбитураты; транквилизаторы; антидепрессанты; бензодиазепины; другие снотворные препараты; средства для наркоза (натрия оксибутират); анксиолитики, кроме бензодиазепинов; седативные антигистаминные препараты; небензодиазепиновые седативные препараты; другие: баклофен, талидомид), с опиоидными анальгетиками, антигипертензивными средствами центрального действия и алкоголем усиливает угнетение центральной нервной системы.

Нарушение скорости реакции может представлять опасность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Одновременное применение со стимуляторами центральной нервной системы (кофеин, кордиамин и др.) взаимно ослабляет действия каждого из препаратов.

Атропин и атропиноподобные препараты (иминопраминовые антидепрессанты, большинство атропиноподобных Н₁-антигистаминных средств, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитические препараты, дизопирамид, фенотиазины, клозапин) повышают риск развития побочных антихолинергических эффектов.

Особенности применения.

Если на фоне приема препарата бессонница сохраняется дольше 5 дней, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

При наличии дневной сонливости дозу препарата следует уменьшить.

Как и все снотворные или седативные средства, доксиламина сукцинат может обострять синдром ночного апноэ (увеличение количества и продолжительности остановок дыхания).

Риск злоупотребления и возникновения лекарственной зависимости низкий. Однако, сообщалось о случаях злоупотребления и как следствие возникновение лекарственной зависимости. Необходимо тщательно контролировать признаки злоупотребления или зависимости от лекарственного средства. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Не рекомендуется использовать лекарственное средство у пациентов с расстройствами, вызванными употреблением психоактивных веществ, в анамнезе.

Доксиламина сукцинат остается в организме в течение приблизительно 5 периодов полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).

На фоне приема препарата, особенно пациентами пожилого возраста, необходимо соблюдать осторожность через риск возникновения когнитивных расстройств, седативного эффекта, замедленной реакции и/или вертиго/головокружений, например, при ночном пробуждении. А также утром после вечернего приема препарата следует избегать резких движений, так как возможны замедление реакции и головокружение.

Период полувыведения может быть значительно длительнее у пациентов летнего возраста или у пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью.

При повторном использовании лекарственное средство или его метаболиты достигают равновесного состояния намного позднее и на более высоком уровне. Эффективность и безопасность лекарственного средства могут быть оценены только после достижения равновесного состояния.

Может потребоваться коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов летнего возраста, в случаях почечной или печеночной недостаточности наблюдается повышение концентрации в плазме и снижение плазменного клиренса. Рекомендуется уменьшить дозу лекарственного средства.

Это лекарственное средство содержит 73 об % этанола (алкоголя), то есть 0,262 г/дозу, что эквивалентно 5,4 мл пива или 2,3 мл вина в дозе (расчет на дозу 12 капель). Вреден для пациентов, больных алкоголизмом. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам с заболеваниями печени, почек, больным эпилепсией. На время лечения следует исключить прием алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не назначают в период беременности из-за наличия в составе брома. Не рекомендуется применять препарат в период лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому следует удерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

В течение последующих суток после приема препарата следует учитывать возможность развития дневной сонливости, снижения концентрации внимания и нарушения аккомодации.

В случаях недостаточной продолжительности сна риск нарушения скорости реакции возрастает (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Способ применения и дозы.

Дозу препарата устанавливают индивидуально, с учетом выраженности и продолжительности бессонницы.

Препарат принимают однократно внутрь с небольшим количеством воды (1/2 стакана) за 15–30 минут до сна.

Рекомендуемая разовая доза для взрослых пациентов составляет 12 капель, что соответствует 7,5 мг доксиламина. При необходимости дозу можно повысить. Максимальная разовая доза составляет 24 капли (15 мг доксиламина). 1 мл раствора соответствует 27 каплям.

Пациентам летнего возраста и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу.

Для предупреждения развития дневной сонливости следует учитывать, что после приема препарата должна быть обеспечена возможность сна в течение не менее 7 часов.

Продолжительность приема препарата составляет 2–5 дней.

Дети.

Препарат не рекомендован к применению у детей до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения не определены.

Передозировка.

Возможна только при приеме препарата в очень высоких дозах.

Симптомы: головная боль, тошнота, нарушения деятельности сердца, реакции гиперчувствительности к компонентам препарата, возбуждение, делирий, галлюцинации, нарушение координации движений, атетоз, тремор, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту, покраснение лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия, угнетение центральной нервной системы, атаксия, снижение артериального давления, судороги, кома.

Острое отравление доксиламином иногда вызывает рабдомиолиз, который может осложниться острой почечной недостаточностью.

Проявлениями хронического отравления бромом (бромизма) являются: депрессия, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений. Для устранения указанных проявлений назначают симптоматическую терапию.

Длительное применение препарата иногда сопровождается усилением психодинамической активности.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Препарат обычно хорошо переносится пациентами. Возможно развитие следующих побочных реакций:

со стороны нервной системы: дневная сонливость, головокружение, заторможенность, снижение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, обострение синдрома ночного апноэ, усиление психодинамической активности;

со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в животе, тошнота, сухость во рту, запор;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек;

со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, дефект зрения, слезотечение;

со стороны органов мочевыделения: задержка мочеиспускания.

Длительный прием препаратов, содержащих бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется следующими симптомами: угнетение центральной нервной системы, депрессивное настроение, спутанность сознания, атаксия, апатия, конъюнктивит, ринит, слезотечение, акне, пурпура.

Сообщалось про случаи злоупотребления и возникновения лекарственной зависимости.

Н₁-антигистаминные лекарственные средства вызывают седативный эффект, когнитивные расстройства и нарушения психомоторной активности.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.